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伊索拉定

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第351页(735字)

1989年于日本上市。

【别名】科玛诺,艾索拉定,恒至,盖世尤,Gaslon。

【药理】本品为胃粘膜保护剂,可增加胃粘膜细胞内cAMP含量,增加胃粘膜及溃疡边缘粘膜血流量,改善去甲肾上腺素及消炎痛等致胃粘膜血流量减少;增加胃粘膜内前列腺素、黏液糖蛋白及还原型谷胱甘肽的含量;有细胞保护作用;对各种因素引起的急、慢性溃疡均有对抗作用。

口服易吸收,分布于肝、肾、肾上腺素和胃中,服药后Tmax为3.5h,在肝内代谢为间羟化合物、少量对羟化合物及N-氧化物,T1/2为150h,大部分由粪排泄,小部分由尿排泄。

【用途及用法】胃溃疡。

po,2mg,bid或4mg,qd。

【不良反应】总发生率为2.2%。肝功能异常较常见(1.2%),偶见便秘、腹胀、皮疹及胸部压迫感。

【制剂】科玛诺,来酸伊索拉定,片剂,2mg,4mg;细粒剂:每包0.5g,含马来酸盐4mg。

【临床评价】497例胃溃疡患者给药8周,内镜检查治愈率为36%,溃疡缩小者占93%。另546例中等以上改善率为74%,轻度以上改善率为88%。双盲、对照实验认为有效。

【注意事项】孕妇、哺乳妇女及小儿慎用。出现皮疹时应停药。

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